Леркамен – инструкция по применению, отзывы, показания

Форма выпуска Леркамена

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красновато-розового цвета, двояковыпуклые, круглые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, светло-желтого цвета на изломе (в картонной пачке могут содержаться: 1 блистер по 7 или 14 таблеток; 2, 3, 4 или 7 блистеров по 14 таблеток; 5 блистеров по 7 или 10 таблеток; 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток; также в каждой пачке имеется инструкция по применению Леркамена 20).

Состав на 1 покрытую пленочной оболочкой таблетку:

  • активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 2 мг; повидон (средняя молекулярная масса – 30) – 9 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 31 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 78 мг; лактозы моногидрат – 60 мг;
  • оболочка: Opadry 02F25077 [макрогол 6000 – 0,6 мг; гипромеллоза – 3,825 мг; железа оксид (III) – 0,075 мг; титана диоксида – 1,2 мг; тальк – 0,3 мг] – 6 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

По 7, 10 или 14 таблеток в блистер [непрозрачная ПВХ-пленка/фольга алюминиевая].

По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 6 (по 10 таблеток) или 9 (по 10 таблеток) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

содержит действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон – К 30, магния стеарат.

Оболочка: опадрай OY-SR-6497 состоящая из: гипромеллозы, талька, титана диоксида, макрогола 6000, краситель железа оксид желтый.

Согласно инструкции, Леркамен выпускают в виде двояковыпуклых, круглых, покрытых пленочной оболочкой бледно-желтого или светло-желтого цвета таблеток, с риской на одной из сторон, светло-желтого цвета на изломе, в блистерах, в пачках картонных. Одна таблетка Леркамена содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида, 30 мг лактозы моногидрата, 39 мг целлюлозы микрокристаллической, 15,5 мг карбоксиметилкрахмала натрия (тип А), 4,5 мг повидона К30 и 1 мг магния стеарата.

В состав пленочной оболочки Леркамена входит 3 мг опадрая OY-SR-6497, 1,913 мг гипромеллозы, 0,3 мг макрогола 6000, 0,15 мг талька, 0,6 мг титана диоксида и 0,037 мг красителя железа оксида желтого.

Также согласно инструкции, Леркамен выпускают в виде двояковыпуклых, круглых, покрытых пленочной оболочкой красновато-розового цвета таблеток, с риской на одной из сторон, светло-желтого цвета на изломе, в блистерах, в пачках картонных. Одна таблетка Леркамена содержит 20 мг лерканидипина гидрохлорида, лактозу моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К30 и магний стеарат.

В состав пленочной оболочки Леркамена входит опадрай 02F25077, титана диоксид, макрогол 6000, оксид железа, тальк и гипромеллоза.

Фармакокинетика

Леркамен – инструкция по применению, отзывы, показания

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. Элиминация происходит путем биотрансформации, около 50% принятой дозы экскретируется с мочой.

Среднее значение периода полувыведения составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лерканидипин относится к группе селективных блокаторов медленных кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Препарат угнетает трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Антигипертензивный эффект лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на клетки гладкой мускулатуры сосудов, что способствует понижению общего периферического сопротивления.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Благодаря тому, что лерканидипин обладает высоким коэффициентом мембранного распределения, даже при условии относительно короткого периода полувыведения из плазмы крови, его антигипертензивное действие оказывается пролонгированным. Вследствие высокой сосудистой селективности вещество не обладает отрицательным инотропным свойством.

Лекарственное средство является рацемической смесью ( )R- и (−)S- энантиомеров, но его гипотензивное действие, прежде всего, обусловлено S-энантиомером.

Фармакокинетика

Леркамен в дозировке 20 мг

После перорального приема лерканидипин всасывается в полном объеме. Его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается по прошествии периода от 1,5 до 3 ч и составляет после приема 10 и 20 мг препарата 3,3 ± 2,09 нг на 1 мл и 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл соответственно.

Энантиомеры лерканидипина ( )R- и (−)S- демонстрируют сходный фармакокинетический профиль. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) и период полувыведения (T1/2) у них одинаковые, а значения Cmax и площади под кривой концентрация – время (AUC) для (−)S энантиомера выше в 1,2 раза.

В проводимых исследованиях in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось. В случаях перорального приема лерканидипина после еды его абсолютная биодоступность при первичном прохождении через печень составляет приблизительно 10%, натощак – снижается на 1/3, при приеме не позднее, чем через два часа после жирной пищи – возрастает в 4 раза. В связи с этим не рекомендуется прием лекарственного средства после еды.

Концентрация препарата при пероральном приеме в плазме крови не прямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). Пресистемный метаболизм насыщается постепенно. Таким образом, с увеличением дозы повышается биодоступность. Из плазмы крови в органы и ткани лерканидипин распределяется обширно и быстро.

Его связь с белками плазмы на уровне более 98%. В связи со снижением концентрации белка в плазме крови при печеночной и/или почечной недостаточности свободная фракция вещества может увеличиваться. Оно метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, при этом образуются неактивные метаболиты. Практически половина принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – через кишечник. Через биотрансформацию в основном осуществляется его элиминация.

Леркамен в дозировке 10 мг

В среднем значение Т1/2 варьирует в пределах от 8 до 10 ч. Продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч. При повторном пероральном приеме кумуляции лерканидипина не отмечается. Было показано, что у больных пожилого возраста, а также при печеночной и почечной недостаточности легкой/средней степени тяжести [клиренс креатинина (КК) {amp}gt; 30 мл в 1 мин] фармакокинетика лекарственного средства схожа с таковой у общей популяции пациентов.

Концентрация препарата в плазме крови при тяжелой почечной недостаточности (КК {amp}lt; 30 мл в 1 мин) и у больных на гемодиализе была более высокой (приблизительно на 70%). Его системная биодоступность при печеночной недостаточности средней/тяжелой степени тяжести, вероятно, повышается, так как главным образом лерканидипин метаболизируется в печени.

Препарат Леркамен ингибирует клетки гладкой мускулатуры сосудов и трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты, обладает пролонгированным антигипертензивным действием и гипотензивным эффектом, благодаря прямому релаксирующему действию на гладкие мышцы сосудов.

Показания к применению

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Препарат 

предназначен к применению для лечения эссенциальной артериальной гипертензии мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказаниями к применению препарата 

– Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

– Хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); Нестабильная стенокардия; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 12 мл/мин); непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

– Беременность и период кормления грудью; женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;

– Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка.

Леркамен 20 назначают для лечения эссенциальной гипертензии I и II степени тяжести.

Абсолютные:

  • тяжелая почечная (КК {amp}lt; 30 мл в 1 мин)/печеночная недостаточность;
  • нелеченая сердечная недостаточность;
  • нестабильная стенокардия;
  • обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  • период на протяжении одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  • недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы;
  • детородный возраст у пациенток, которые не используют надежные методы контрацепции;
  • сочетанный прием с грейпфрутовым соком, циклоспорином, ингибиторами CYP3A4 (тролеандомицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, эритромицин);
  • беременность и период лактации;
  • возраст младше 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата и иных производных дигидропиридинового ряда.

Относительные (таблетки Леркамен 20 применяют под врачебным контролем):

  • пожилой возраст;
  • дисфункция левого желудочка сердца;
  • легкая и средняя степени тяжести печеночной/почечной (КК {amp}gt; 30 мл в 1 мин) недостаточности;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора).

Согласно инструкции, Леркамен назначают при эссенциальной гипертензии легкой и умеренной степени тяжести.

В соответствии с инструкцией, Леркамен противопоказан к применению при:

  • Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • Аортальном стенозе;
  • Непереносимости лактозы, галактоземии, синдроме нарушенного всасывания глюкозы и галактозы;
  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Выраженных нарушениях функции печени и почек;
  • Нестабильной стенокардии.

Также применение Леркамена противопоказано при беременности и в период лактации, на протяжении месяца после перенесенного инфаркта миокарда, детям в возрасте до 18 лет и женщинам детородного возраста, не использующим надежную контрацепцию.

С осторожностью Леркамен назначают при печеночной и почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста, ишемической болезни сердца и дисфункции левого желудочка.

Способ применения Леркамена

В соответствии с инструкцией, Леркамен принимают за 15 минут до приема пищи утром внутрь, не разжевывая и обильно запивая водой. Начальная доза препарата составляет 10 мг с постепенным увеличением до 20 мг один раз в день.

Таблетки Леркамен 20 принимают перорально, предпочтительно в утреннее время, 1 раз в день, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая и запивая водой (в достаточном количестве). Рекомендуется принимать по половине таблетки (10 мг) в день. В зависимости от индивидуальной переносимости лекарственного средства доза может быть увеличена в 2 раза (до 1 таблетки в день).

Поскольку максимальное антигипертензивное действие препарата развивается приблизительно по прошествии 14 суток от начала его использования, терапевтическую дозу подбирают постепенно. Маловероятно, что эффективность Леркамена 20 будет увеличиваться с повышением его дозы более 1 таблетки (20 мг) в день, при этом вероятность развития нежелательных явлений будет возрастать.

Согласно данным клинических исследований и фармакокинетическому профилю, коррекции режима дозирования у больных пожилого возраста не требуется. Однако в начале терапии у пациентов этой возрастной группы должна соблюдаться осторожность.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

При назначении Леркамена 20 на фоне печеночной/почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести важно соблюдать осторожность. Начальная доза в таких случаях составляет половину таблетки в день с дальнейшим ее осторожным повышением до 1 таблетки в день. При печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести может усиливаться антигипертензивное действие препарата, что может потребовать коррекции (понижения) его дозы.

У пациентов с почечной (КК {amp}lt; 30 мл в 1 мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести назначение Леркамена 20 противопоказано.

Основные симптомы: предположительно при передозировке Леркамена 20 развиваются те же проявления, что и при передозировке иных производных дигидропиридина – периферическая вазодилатация с рефлекторной тахикардией и выраженным уменьшением артериального давления.

Терапия: симптоматическое лечение; при потере сознания или выраженном понижении артериального давления показана сердечно-сосудистая терапия, в случаях брадикардии – введение атропина внутривенно.

Поступали сообщения о трех случаях передозировки лерканидипина при его использовании с целью суицида в дозах 0,15/0,28/0,8 г. Пациенты во всех этих случаях остались живы.

При приеме 0,15 г препарата сочетано с алкоголем (в неустановленном количестве) наблюдалась сонливость; было проведено промывание желудка, использовался активированный уголь.

В случаях приема 0,28 г лекарственного средства в сочетании с 0,0056 г моксонидина наблюдались такие проявления как почечная недостаточность легкой степени тяжести, выраженная ишемия миокарда и кардиогенный шок; были назначены сердечные гликозиды, фуросемид (диуретики), катехоламины в высоких дозах, плазмозаменители.

При применении 0,8 г лерканидипина отмечалось выраженное понижение артериального давления и тошнота; был применен слабительный препарат и активированный уголь, произведено внутривенное введение допамина.

Данных относительно эффективности использования диализа для выведения лерканидипина нет. Предполагается, что из-за высокой связи вещества с белками плазмы крови, диализ может оказаться неэффективным.

По 1 таблетке 

1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 2-х таблеток (20 мг). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Применение у пожилых пациентов

Корректировки дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг.

Сведений о передозировке препаратом 

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

Можно предположить, что симптомы сходны с таковыми у других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда).

В случае передозировки проводится симптоматическая терапия.

Побочные действия

Препарат 

Применение Леркамена, по отзывам, вызывает побочные действия со стороны различных систем организма, а именно:

  • Периферические отеки, сердцебиение, тахикардию, снижение артериального давления, боль в груди, стенокардию, астению, инфаркт миокарда, утомляемость, головную боль и головокружение (сердечнососудистая система);
  • Диспепсию, рвоту, обратимое повышение активности печеночных ферментов, боль в эпигастрии, тошноту, диарею и гиперплазию десен (пищеварительная система).

Также Леркамен, по отзывам, иногда вызывает полиурию, кожную сыпь, миалгию и сонливость.

Возможные побочные реакции [{amp}gt; 10% – очень часто; ({amp}gt; 1% и {amp}lt; 10%) – часто; ({amp}gt; 0,1% и {amp}lt; 1%) – нечасто; ({amp}gt; 0,01% и {amp}lt; 0,1%) – редко; {amp}lt; 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко]:

  • ЦНС (центральная нервная система): нечасто – головокружение и/или головная боль; редко – сонливость;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, приливы крови к коже лица, ощущение трепетания/пульсации в области сердца; редко – стенокардия, загрудинная боль; очень редко – обморок, на фоне стенокардии может повышаться частота, длительность и степень тяжести приступов;
  • желудочно-кишечный тракт: редко – тошнота/рвота, боль в эпигастральной области, диспепсия, диарея;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – кожная сыпь;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: редко – миалгия;
  • мочевыделительная система: редко – полиурия;
  • общие нарушения: нечасто – периферические отеки; редко – повышенная утомляемость, астенический синдром;
  • иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности.

Зарегистрированы очень редкие ({amp}lt;1/10000) случаи развития таких побочных эффектов, как боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, поллакиурия, гиперплазия десен, выраженное понижение артериального давления, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз.

Применение при беременности и лактации

Применять препарат 

во время беременности противопоказано. 

Леркамен 20 во время беременности/лактации, а также пациенткам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции, не назначается.

В ходе доклинических исследований тератогенного эффекта препарата у кроликов и крыс выявлено не было, репродуктивная функция крыс оставалась неизменной. Поскольку клинический опыт использования лерканидипина при беременности и в период лактации отсутствует, но известно, что прочие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, прием лекарственного средства не рекомендуется при беременности, а также у женщин детородного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции.

Предполагается, что в связи с высокой липофильностью лерканидипин может проникать в грудное молоко. В связи с этим, при необходимости приема Леркамена 20 в период лактации, грудное вскармливание прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможные взаимодействия лерканидипина с другими лекарственными веществами/средствами:

  • метопролол: снижается биодоступность препарата на 50%. Данное явление вероятно и при сочетанном использовании лерканидипина с другими β-адреноблокаторами, что может потребовать коррекции дозы первого для достижения терапевтического эффекта при использовании такой комбинации;
  • ингибиторы и индукторы CYP3A4: так как лекарственное средство метаболизируется при их участии, может отмечаться влияние на его метаболизм и выведение. Сочетанное применение с тролеандомицином, эритромицином, ритонавиром, итраконазолом или кетоконазолом противопоказано;
  • циклоспорин: повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови. Одновременное назначение веществ не рекомендуется;
  • другие субстраты CYP3A4 [квинидин, амиодарон (антиаритмические средства III класса), астемизол, терфенадин]: сочетанное использование требует соблюдения осторожности;
  • мидазолам: комбинированный прием 20 мг лерканидипина у пожилых больных может повышать его биодоступность почти на 40%;
  • индукторы CYP3A4 [противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин) и рифампицин]: может понижаться антигипертензивное действие лекарственного средства. При сочетанном использовании следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать артериальное давление;
  • циметидин (в дозе до 0,8 г): значительных изменений в концентрации лерканидипина в плазме крови не отмечается; более высокие дозы циметидина могут повышать биодоступность и антигипертензивный эффект Леркамена 20;
  • симвастатин (в дозе 0,04 г): одновременный прием 0,02 г лерканидипина увеличивает AUC симвастатина на 56%, а его активного метаболита (β-гидроксикислота) – на 28%. Данного нежелательного явления можно избежать если принимать лерканидипин в утреннее время, а симвастатин – в вечернее;
  • сок грейпфрута: может усиливать антигипертензивное действие лекарственного средства;
  • этанол: может потенцировать антигипертензивный эффект Леркамена 20.

Лерканидипин допускается назначать в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками или β-адреноблокаторами.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Комбинированный прием 0,02 г лекарственного средства у больных, постоянно получающих β-метилдигоксин, не вызывает фармакокинетического взаимодействия. При этом у здоровых добровольцев, принимающих дигоксин, повышается его Сmax в среднем на 33% после приема 0,02 г лерканидипина натощак, а AUC и почечный клиренс изменяются незначительно. Следует контролировать наличие симптомов интоксикации дигоксином у больных, принимающих данную комбинацию.

У здоровых добровольцев, которые получали 0,02 г лерканидипина с варфарином, не отмечалось изменений фармакокинетики второго. При сочетанном назначении препарата с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) пожилым больным, клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлялось.

При проведении комплексной терапии

хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента(ИАПФ).

С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP ЗА4: кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.

При назначении препарата совместно с индукторами CYP ЗА4: антидепрессанты, рифампицин возможно снижение гипотензивного действия препарата.

При применении Леркамена 10 одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина.

Возможно усиление гипотензивного действия при употреблении сока грейпфрута.

Употребление этанола может потенцировать действие препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен 10 возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Сроки и условия хранения

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

В соответствии с инструкцией, Леркамен необходимо хранить в недоступном для детей и защищенном от попадания света, сухом месте, при комнатной температуре до 30°C. Срок хранения медикамента при соблюдении рекомендаций составляет 3 года.

Аналоги

Аналогом Леркамена по действующему веществу являются препарат Занидип-Рекордати.

К аналогам Леркамена по механизму действия и принадлежности к одной фармакологической группе относят медикаменты:

  • Аген;
  • Веро-Амлодипин;
  • Занифед;
  • Кардилопин;
  • Лаципил;
  • Нимопин;
  • Омелар кардио;
  • Плендил;
  • Сакур;
  • Тенокс;
  • Форидон;
  • ЭсКорди Кор.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Аналогами Леркамена 20 являются Лерникор, Занидип-Рекордати, Лерканорм, Леркамен 10, Лерканидипин-СЗ и др.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все о головных болях
Adblock detector