Нейролептик – это… Что такое Нейролептик?

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

  • шизофрения;
  • биполярное расстройство;
  • мании;
  • фобии;
  • аффекты;
  • истерии;
  • тяжелые формы бессонницы;
  • старческое слабоумие;
  • аутизм;
  • невроз навязчивых состояний.

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

  • снотворный;
  • седативный;
  • противотревожный;
  • противорвотный;
  • гипотермический;
  • гипотензивный;
  • стабилизирует поведение.

Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.

Нейролептики (антипсихотики) — это группа препаратов, оказывающих влияние на работу центральной нервной системы. Чаще всего нейролептики назначают психиатры и психотерапевты, но иногда ими пользуются врачи других специальностей (например, неврологи).

Нейролептики нельзя назвать “известными” препаратами: упоминаемость в популярной культуре у антидепрессантов и транквилизаторов намного выше. Люди, не связанные с психиатрией, обычно слышали о галоперидоле и хлорпромазине, а все остальные препараты им мало знакомы. Существует несколько десятков нейролептиков, которые обозначаются международным непатентованным названием(МНН).

Проще всего сравнить лекарство с едой. Для примера возьмём коровье молоко. На самых разных фермах коровы дают молоко, а на полки магазинов оно попадает в разных упаковках, под разными названиями и с различной стоимостью. Вот здесь молоко коровье — это МНН, а условный “Домик в деревне” или “Весёлый молочник” — это коммерческое название.

Применительно к лекарствам это выглядит следующим образом. Есть рисперидон — это действующее вещество, МНН. Сама молекула может быть произведена на заводах разных фармацевтических компаний. На полки аптек рисперидон может попасть под различными названиями. Само собой, что качество производства влияет на эффективность препарата и косвенно отражается в цене. Чтобы не вызывать лишних вопросов, в этом тексте мы будем пользоваться именно МНН, а не торговыми марками.

Итак, нейролептики меняют работу нервной системы человека, но как? Обычно люди боятся приёма нейролептиков, объясняя это следующими причинами: “они сделают из меня овощ”, “буду лежать целый день”. Действительно, один из самых заметных эффектов нейролептиков — это успокоительный или, по-другому, седативный.

По этой причине нейролептики иногда используют как снотворные препараты, если пить таблетки на ночь. Нейролептики могут понадобиться, если у пациента возникает сильное возбуждение с постоянным движением и/или агрессивными действиями. Препарат в этом случае назначается не из-за того, что пациент кому-то мешает, а из-за того, что он может навредить себе и окружающим.

Выраженность успокоительного эффекта напрямую зависит от дозы препарата: чем она больше, тем выраженнее седация. Если Вам кажется, что препарат Вас слишком “тормозит”, то это повод обсудить лечение с врачом. Без консультации со специалистом не стоит самостоятельно менять лечение.

Седативный эффект обычно развивается быстрее антипсихотического. Нейролептики — это препараты “накопительного” действия: их эффект может стать заметен через несколько дней или недель.

Нейролептики – что это такое, механизм действия

Нейролептики (антипсихотики) – это лекарственные препараты, призванные избавить пациента от расстройств психического плана. Медикаменты нового поколения отличаются меньшим количеством негативных реакций со стороны организма, но без рецепта психотерапевта или невропатолога их использовать не стоит.

Классификация осуществляется на типичные и атипичные нейролептики, разберём каждую группу подробнее.

Мощные антипсихотические лекарства, которые обладают обширными лечебными свойствами. При приёме побочные эффекты проявляются часто. Основой препаратов служат производные следующих веществ:

  • индола;
  • фенотиазина (пипиридиновое/пиперазиновое/алифатическое ядро);
  • дифенилбутилпиперидина;
  • тиоксантена;
  • бензодиазепина;
  • бутирофенона и пр.

Нейролептики представляют собой препараты с различной направленностью, список свойств включает антипсихотическое, успокаивающее и антидепрессивное воздействие.

Современная («щадящая») группа лекарств с меньшим перечнем негативных реакций, которая влияет на организм следующим образом:

  • усиливает когнитивные функции (память, реакцию, концентрацию и др.);
  • оказывает неврологическое действие;
  • предупреждает и лечит депрессивные расстройства;
  • расслабляет и успокаивает, снимает возбуждение.

Среди достоинств атипичной группы выделим:

  • минимальное воздействие на дофаминовые рецепторы;
  • возможность применения в терапии детей;
  • отсутствие влияния на двигательные функции;
  • низкая вероятность развития осложнений;
  • хорошая переносимость;
  • быстрый вывод из организма.

Используя атипичные нейролептики (список лекарственных препаратов приведём ниже), можно не бояться за изменение показателей пролактина. Лактогенный гормон остаётся на прежнем уровне при соблюдении терапевтических доз.

Нейролептик - это... Что такое Нейролептик?

Большинство нейролептиков имеют один антипсихологический эффект, но достигается он различными способами, так как каждый препарат воздействует на определённую часть мозга:

  1. Мезолимбический способ снижает передачу нервного импульса при приеме препаратов и снимает такие ярко выраженные симптомы, как галлюцинации и бред.
  2. Мезокортикальный способ, направленный на снижение передачи импульсов головного мозга, которые приводят к шизофрении. Данный способ хоть и эффективный, но используется он в исключительных случаях, так как воздействие на мозг подобным образом приводит к нарушению его функционирования. Кроме того, следует учесть, что данный процесс является необратимым и отмена нейролептиков на ситуацию никаким образом не повлияет.
  3. Нигростириарный способ блокирует некоторые рецепторы для предотвращения либо остановки дистонии и акатизии.
  4. Тубероинфундибулярный способ приводит к активизации импульсов через лимбический путь, что, в свою очередь, способно разблокировать некоторые рецепторы для лечения половой дисфункции, невралгии и патологического бесплодия, вызывного на нервной почве.

Что касается фармакологического действия, то большинство нейролептиков оказывает раздражающее действие на ткани головного мозга. Также прием нейролептиков различных групп негативно сказывается на коже и проявляется внешне, вызывая у больного кожный дерматит.

При приеме нейролептиков врач и пациент ожидают значительное облегчение, наблюдается уменьшение проявления психического либо невралгического заболевания, но в то же время пациент подвержен множеству побочных эффектов, которые следует учесть.

Все известные сегодня антипсихотики обладают общим механизмом антипсихотического действия, поскольку снижают передачу нервных импульсов в тех системах мозга, где передатчиком нервных импульсов является дофамин. При этом снижение передачи нервных импульсов в дофаминовых системах мезолимбической области мозга является необходимым условием антипсихотического действия, под которым подразумевается снятие позитивной симптоматики (бреда, галлюцинаций).

А вот снижение передачи нервных импульсов в экстрапирамидной и в тубероинфундибулярной системе гипоталамус — гипофиз является вредным и нежелательным эффектом, ответственным за экстрапирамидные побочные явления, наблюдаемые у 50—60% больных, и повышение уровня пролактина в крови, с которым связан ряд других побочных эффектов.

Блокада дофаминовых рецепторов в мезокортикальном пути антипсихотиками обуславливает развитие негативной симптоматики (к которой различные авторы относят либо притупленный аффект, эмоциональный аутизм, социальную отгороженность, либо апатию, ангедонию и т. п.) и нейрокогнитивного дефицита — нарушения мышления, внимания, оперативной памяти, снижения коммуникативных способностей.[4]

Для всех современных антипсихотиков характерен феномен так называемого «антипсихотического порога», ниже которого антипсихотическое действие не реализуется и проявляются лишь неспецифические эффекты — снотворный, седативный и противотревожный, или, напротив, активирующий и растормаживающий, а также противорвотный.

Седативный эффект антипсихотиков, увеличение массы тела при их приеме, гипотензивные и нейровегетативные (тахикардия, головокружение и т. д.) побочные эффекты связаны с воздействием на серотониновые, гистаминовые и адренорецепторы.

С блокадой ацетилхолиновых рецепторов связано антихолинергическое действие некоторых антипсихотиков (нарушение аккомодации, сухость во рту, задержка мочеиспускания, запоры).

Атипичные антипсихотики с большей вероятностью могут вызывать сахарный диабет и инсульт, чем типичные[5][6], и вызывают бо́льшую прибавку массы тела по сравнению с галоперидолом[1]. У пожилых людей антипсихотики вызывают возрастание риска пневмонии на 60%.[7] Влиянием антипсихотиков на липидный обмен при высокой лекарственной нагрузке обусловлен значительный риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, риск инфаркта миокарда и инсульта.[8][9] Особенно высок этот риск у пациентов, получающих комбинированную терапию типичными и атипичными нейролептиками.[8]

Группа типичных антипсихотиков воздействует в основном на дофаминовые рецепторы и блокирует, как правило, 75—80% D2-рецепторов, что при лечении психозов является избыточным; группа атипичных влияет на метаболизм дофамина в меньшей степени, в большей — на метаболизм, к примеру, серотонина и других нейротрансмиттеров; соответственно, в меньшей степени вызывают экстрапирамидные нарушения, а также негативную симптоматику и нейрокогнитивный дефицит.

Когнитивный эффект

Нейролептик - это... Что такое Нейролептик?

В некоторых исследованиях у пациентов, принимающих антипсихотики, отмечалось снижение негативной симптоматики, уменьшение нейрокогнитивного дефицита. Предполагалось, что это может происходить либо за счет парциального агонизма по отношению к дофаминовым, либо за счет сродства к серотониновым рецепторам, либо за счет быстрого высвобождения D2-рецепторов, либо за счет блокады пресинаптических D2/3-рецепторов.

В ряде источников такое мнение высказывалось относительно рисполепта (рисперидона), в некоторых — относительно абифилая (арипипразола), в некоторых — относительно амисульприда (солиана), клозапина (азалептина) или кветиапина (сероквеля). Мета-анализ 2005 года говорил о преимуществе атипичных препаратов над галоперидолом.[10] Однако, согласно новейшим данным, проверки серотониновая гипотеза не выдерживает.[11]

К тому же, как указывают некоторые обозреватели,[12] положительный когнитивный эффект, приписываемый лишь новым лекарствам, отмечался в небольших исследованиях, спонсируемых корпорациями. В то же время крупное изучение когнитивного эффекта в рамках независимого исследования CATIE неожиданно показало, что и галоперидол, и новые средства дают одинаковый и небольшой положительный эффект.

Вопрос о воздействии антипсихотиков 1 и 2 поколения на когнитивную сферу остаётся спорным; для создания адекватных методов измерения когнитивных показателей при шизофрении и согласованного поиска терапевтических методов Университетом Калифорнии совместно с NIMH создан проект MATRICS (англ.Measurement and Treatment Research to Improve Cognition in Schizophrenia, «Исследования методов измерения и терапии для улучшения когнитивной сферы при шизофрении»).[16]

Виды атипичных нейролептиков

Атипичные антипсихотические медикаменты имеют свою классификацию в зависимости от следующих признаков:

  • согласно длительности выраженного эффекта;
  • согласно выраженности клинического эффекта;
  • согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы;
  • согласно химическому строению.

Благодаря классификации согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы можно выбрать препарат, который организм пациента воспримет наиболее благополучно. Группировка по химическому строению необходима для прогнозирования побочных реакций и действия лекарства. Несмотря на предельную условность этих классификаций, врачи имеют возможность подбирать каждому пациенту индивидуальную схему лечения.

Нейролептики – возможные осложнения и побочные эффекты

Если терапевтический курс основывается на проведённых исследованиях, состоянии здоровья пациента, рекомендуемой дозировке, риск развития побочных реакций минимален.

Факторы, влияющие на возникновение нежелательных эффектов:

  • наличие хронических патологий;
  • возрастная категория;
  • продолжительность курса;
  • дозировка лекарства;
  • сочетание с иными группами средств.

Среди возможных негативных реакций выделяют:

  • изменение массы тела, потеря тяги к еде или усиление аппетита;
  • сложности в деятельности эндокринной системы (при длительной терапии);
  • вялость, апатия в первые дни приёма препарата;
  • невнятная речь, мышечные спазмы (устраняются снижением дозировки).

Нейролептик - это... Что такое Нейролептик?

Сегодня мы рассмотрели всё, что затрагивает нейролептики, привели список препаратов и расписали тонкости применения. Помните, что средства против психических расстройств могут провоцировать непредсказуемую реакцию организма. «Щадящими» считаются именно атипичные антипсихотики.

Нейролептики – показания к применению

Как уже упоминалось выше, первый нейролептик был разработан еще в 50-хх годах, но открыт он был случайно, так как Аминазин был изначально придуман для хирургического наркоза, но увидев какой эффект он оказывает на человеческий организм, было принято решение изменить область его применения и в 1952 впервые Аминазин был использован в психиатрии в качестве сильнодействующего успокоительного.

К главной заслуге данного средства следует отнести отмену лоботомии, так как подобный эффект от этой процедуры можно было получить лекарственным методом без хирургического вмешательства.

Через несколько лет на смену Аминазину пришел более усовершенствованный препарат Алкалоид, но долго на фармацевтическом рынке он не задержался и уже в начале 60-хх начали появляются нейролептики второго поколения, которые имели меньше побочных эффектов. К этой группе следует отнести Трифтазин и Галоперидол, которые используются и по сей день.

На сегодняшний день нейролептическими препаратами принято считать и мощные лекарственные транквилизаторы, так как они имеют схожий эффект.

Рекомендовано принимать нейролептики при следующих неврологических и психологических расстройствах:

  • шизофрения;
  • невралгия;
  • психоз;
  • биполярное расстройство;
  • депрессия;
  • тревога, паника, беспокойство.

Противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость препаратов данной группы;
  • наличие глаукомы;
  • неполноценная работа печени и/или почек;
  • беременность и активный период лактации;
  • хронические сердечные заболевания;
  • кома;
  • лихорадка.

Группа лекарств выписывается в терапии неврозов различного происхождения. Антипсихотики нашли применение в лечении всех лиц, независимо от возраста и половой принадлежности.

Среди показаний к использованию выделяют:

  • фобии;
  • непрекращающиеся рвотные позывы;
  • частые перепады настроения;
  • нарушение двигательных функций;
  • психоз острой/хронической формы;
  • проблемы со сном;
  • подготовка к хирургическому вмешательству;
  • шизофрения;
  • синдром Туретта;
  • психомоторное возбуждение;
  • психосоматические, соматоформные расстройства;
  • галлюцинации.

Даже самые лучшие и безопасные нейролептики не стоит принимать без предварительного одобрения доктора. Список показаний гораздо шире, специалист сопоставит признаки и пропишет терапию.

Нейролептики без побочных эффектов и без рецепта

Нейролептик - это... Что такое Нейролептик?

Рассматриваемые медикаменты без побочных эффектов и в дополнение, отпускающиеся без рецепта лечащего врача представлены не длинным списком, поэтому стоит запомнить названия следующих медикаментов.

Название Характеристика
Этаперазин Имеет схожее действие с трифтазином, но стимулирующее действие проявляется более мягко. Назначается для лечения аффективно-бредовых расстройств, а также явлений вербального галлюциноза.
Палиперидон Выпускается в форме таблеток длительного высвобождения и вызывает побочные действия так же редко, как плацебо. Назначается при лечении шизофрении, которая сопровождается кататонической и галлюцинаторно-бредовой симптоматикой.
Хлорпротиксен Имеет выраженное противотревожное и седативное действие. Назначается при сенестопатических и ипохондрических расстройствах.

В медицинской практике атипичными ноотропами активно заменяют традиционные нейролептики первого поколения, эффективность которых не соизмерима с количеством побочных эффектов.

Препараты

Препаратов –
5368; Торговых названий –
174; Действующих веществ –
33

Действующее вещество Торговые названия
Азенапин* (Azenapinum) Сафрис®
Алимемазин* (Alimemazinum) Тералиджен®
Тералиджен® Валента
Алимемазина тартрат (Alimemazini tartras) Алимемазина тартрат
Тералиджен®
Амисульприд* (Amisulpridum) Лимипранил
Солиан®
Арипипразол* (Aripiprazolum) Абилифай
Алембик Пипзол
Амдоал®
Арипипразол
Арипипразол ОД-Тева
Арипипразол-Тева
Арипипразола фумарат
Арипризол®
Зилаксера®
МИРИУМ
Галоперидол* (Haloperidolum) Апо-Галоперидол
Галопер
Галоперидол
Галоперидол Велфарм
Галоперидол деканоат
Галоперидол-Акри®
Галоперидол-АЛСИ
Галоперидол-ПАР
Галоперидол-ратиофарм
Галоперидол-Рихтер
Галоперидол-Ферейн
Галоперидола раствор для инъекций 0,5%
Галоперидола-РОС раствор для инъекций 0,5%
Сенорм
Дикарбин* (Dicarbinum) Карбидина таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г
Дроперидол* (Droperidolum) Дроперидол
Дроперидола раствор для инъекций 0,25%
Зипрасидон* (Ziprasidonum) Зелдокс®
Зипсила®
Зуклопентиксол* (Zuclopenthixolum) Клопиксол
Клопиксол Депо
Клопиксол-Акуфаз
Карипразин (Cariprazinum) Реагила®
Кветиапин* (Quetiapinum) Виктоэль
Гедонин
Квентиакс®
Квентиакс® СР
Кветиапин
Кветиапин Канон
Кветиапин Канон Пролонг
Кветиапин Сан
Кветиапин Штада®
Кветиапин-ВЕРТЕКС
Кветиапин-Виал
Кветиапин-СЗ
Кветиапина гемифумарат
Кветиапина фумарат
Кветитекс®
Кетиап
Кетилепт®
Кументаль
Кутипин
Лаквель
Нантарид®
Сервитель®
Сероквель®
Сероквель® Пролонг
Клозапин* (Clozapinum) Азалепрол®
Азалептина® гранулы для детей
Азалептин®
Клозапин
Клозапин-Фармаплант
Клозастен®
Лепонекс®
Левомепромазин* (Levomepromazinum) Левомепромазина малеат
Тизерцин®
Луразидон* (Lurasidonum) Латуда®
Оланзапин* (Olanzapinum) Заласта®
Заласта® Ку-таб®
Зипрекса®
Зипрекса® Зидис®
Нормитон
Оланекс
Оланзапин
Оланзапин Канон
Оланзапин Медисорб
Оланзапин форма 1
Оланзапин-АЛСИ
Оланзапин-Виал
Оланзапин-СЗ
Оланзапин-Тева
Оланзапин-ТЛ
Парнасан®
ЭГОЛАНЗА®
Палиперидон* (Paliperidonum) Инвега®
Ксеплион
Тревикта
Перициазин* (Periciazinum) Неулептил®
Перициазин
Перфеназин* (Perphenazinum) Этаперазина таблетки покрытые оболочкой 0,006 г
Этаперазин®
Пипотиазин* (Pipothiazinum) Пипортил®
Пипортил® Л4
Промазин* (Promazinum) Пропазин
Пропазина раствор 2,5% в ампулах
Рисперидон* (Risperidonum) Лептинорм
Резален
Ридонекс®
Рилепт
Рилептид®
Рисдонал®
Риспаксол
Риспен
Рисперидон
Рисперидон Канон
Рисперидон Органика
Рисперидон-ВЕРТЕКС
Рисперидон-СЗ
Рисперидон-ТЛ
Рисполепт Конста®
Рисполепт®
Рисполепт® Квиклет
Рисполюкс®
Риссет®
Риссет® Квитаб
Сизодон-Сан
Сперидан®
Торендо®
Торендо® Ку-таб
Сертиндол* (Sertindolum) Сердолект
Сульпирид* (Sulpiridum) Бетамакс
Веро-Сульпирид
Просульпин®
Сульпирид
Сульпирид Белупо
Эглек®
Эглонил®
Сультоприд* (Sultopridum) Барнетил®
Топрал
Тиаприд* (Tiapridum) Тиаприд
Тиаприда таблетки 0,1 г
Тиапридал®
Тиопроперазин* (Thioproperazinum) Мажептил®
Тиоридазин* (Thioridazinum) Меллерил
Сонапакс®
Тиодазин
Тиоридазин
Тиоридазин-Апо
Тиорил
Тисон®
Трифлуоперазин* (Trifluoperazinum) Тразин
Трифлуоперазин-Апо
Трифтазин
Трифтазин-Дарница
Трифтазина гидрохлорид
Трифтазина раствор в ампулах 0,2%
Трифтазина таблетки, покрытые оболочкой
Эсказин
Флупентиксол* (Flupentixolum) Флупентиксол-натив
Флюанксол
Флуфеназин* (Fluphenazinum) Миренил
Модитен депо
Модитен®
Пролинат
Флуфеназин
Флуфеназина деканоат
Хлорпромазин* (Chlorpromazinum) Аминазина драже
Аминазина раствор для инъекций 2,5%
Аминазина таблетки, покрытые оболочкой, для детей 0,01 г
Аминазин®
Хлорпромазин Органика
Хлорпромазина гидрохлорид
Хлорпротиксен* (Chlorprothixenum) Труксал
Хлорпротиксен
Хлорпротиксен 15 Лечива
Хлорпротиксен 50 Лечива
Хлорпротиксен Зентива
Хлорпротиксен Санофи
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все о головных болях
Adblock detector